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癌症靶向治疗药物盘点
发布时间:2018-03-26 10:09:13  点击量:912

传统的癌症化疗药物主要是具有抑制DNA合成及功能的细胞毒性药物,这类药物除了对睾丸癌及淋巴瘤等具有较好的治疗效果外,并不能明显改善大多数其他肿瘤患者的预后。而且,细胞毒性药物特异性差,往往会同时对正常细胞造成杀伤。

近年来随着分子生物学及遗传学等研究的进展,人们发现恶性肿瘤表现出复杂的特异性的生物缺陷,包括癌基因、抑癌基因突变及染色质修饰等。肿瘤分子靶向治疗就是在此基础上,利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性结构分子为靶点,使用能与这些靶分子特异性结合的药物,特异性地杀伤肿瘤细胞的治疗。分子靶向治疗具有定向、定位的优势,可以减少用药剂量、提高治疗效果、减少毒副反应,正成为全世界癌症治疗的研究热点。

这里,我们将美国FDA批准上市的靶向抗癌药物进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称,文中提供的中文名为音译,仅供参考。表中列出的药物作用靶点,是目前开发癌症靶向治疗药物最热门的作用靶点。通过人工智能方法的辅助,可以快速地从数百万小分子化合物中筛选到潜在的能对这些作用靶点具有生物活性的化合物,加速癌症靶向治疗药物的开发进程。

General Name

药物通用名

Trade Name

作用靶点

中国是否上市

靶向癌症

Abemaciclib

Verzenio

CDK4,  CDK6

未知

乳腺癌

Abiraterone Acetate

阿比特龙

Zytiga

CYP17

前列腺癌

Acalabrutinib

Calquence

BTK

淋巴瘤

Ado-Trastuzumab Emtansine

 

Kadcyla

HER2 (ERBB2/neu)

乳腺癌

Afatinib Dimaleate

阿法替尼

Gilotrif

Her2 (Neu,  ErbB2)

肺癌

Alectinib

艾乐替尼

Alecensa

ALK

肺癌

Alemtuzumab

阿仑单抗

Campath

CD52

白血病

Alitretinoin

阿利维甲酸

Panretin

RAR

未知

皮肤癌、软组织肉瘤

Anastrozole

阿那曲唑

Arimidex

aromatase

乳腺癌

Apalutamide

Erleada

AR

前列腺癌

Atezolizumab

阿特朱单抗

Tecentriq

PD-L1

肺癌、膀胱癌

Avelumab

Bavencio

PD-L1

内分泌神经内分泌肿瘤、膀胱癌、皮肤癌

Axicabtagene Ciloleucel

 

Yescarta

CD19

淋巴瘤

Axitinib

阿昔替尼

Inlyta

KIT,  PDGFRβ,  VEGFR1/2/3

肾癌

Belinostat

贝利司他

Beleodaq

HDAC

淋巴瘤

Bevacizumab

贝伐珠单抗

Avastin

VEGF

肺癌、宫颈癌、结肠直肠癌、卵巢上皮/落管/原发性腹膜癌、脑癌、肾癌

Bexarotene

贝沙罗汀

Targretin

RXR

未知

淋巴瘤

Blinatumomab

博纳吐单抗

Blincyto

CD3,  CD19

白血病

Bortezomib

硼替佐米

Velcade

Proteasome

多发性骨髓瘤、淋巴瘤

Bosutinib

博舒替尼

Bosulif

ABL

白血病

Brentuximab Vedotin

本妥昔单抗

Adcetris

CD30

淋巴瘤

Brigatinib

Alunbrig

EGFR,  ALK

肺癌

Cabazitaxel

卡巴他赛

Jevtana

TUBA4A,  TUBB1

未知

前列腺癌

Cabozantinib

卡博替尼

Cometriq

Cabometyx

FLT3, KIT, MET,
RET, VEGFR2

甲状腺癌

肾癌

Carfilzomib

卡非佐米

Kyprolis

Proteasome

多发性骨髓瘤

Ceritinib

赛立替尼

LDK378/Zykadia

ALK

肺癌

Cetuximab

西妥昔单抗

Erbitux

EGFR(HER1/ERBB1)

结肠直肠癌、头颈癌

Cobimetinib

卡比替尼

Cotellic

MEK

皮肤癌

Copanlisib Hydrochloride

 

Aliqopa

PI3K

淋巴瘤

Crizotinib

克唑替尼

Xalkori

MET,  ROS1

肺癌

Dabrafenib

达拉非尼

Tafinlar

BRAF

肺癌

皮肤癌

Daratumumab

达雷木单抗

Darzalex

CD38

多发性骨髓瘤

Dasatinib

达沙替尼

Sprycel

ABL

白血病

Denileukin Diftitox

地尼白介素

Ontak

IL-2 receptor

未知

淋巴瘤

Denosumab

狄迪诺塞麦

Xgeva

RANKL

骨巨细胞瘤

Dinutuximab

Unituxin

Ganglioside GD2

成神经细胞瘤

Durvalumab

Imfinzi

PD-L1

肺癌、膀胱癌

Elotuzumab

埃罗妥珠单抗

Empliciti

SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)

多发性骨髓瘤

Enasidenib Mesylate

恩西地平

Idhifa

IDH2

未知

白血病

Enzalutamide

恩杂鲁胺

Xtandi

AR

未知

前列腺癌

Erlotinib

厄洛替尼

Tarceva

Her1 (EGFR,  ErbB1)

肺癌、胰腺癌

Everolimus

依维莫司

Afinitor

mTOR

脑癌、乳腺癌、肾癌、胰腺癌

Exemestane

依西美坦

Aromasin

Aromatase

乳腺癌

Fulvestrant

氟维司群

Faslodex

ER

乳腺癌

Gefitinib

吉非替尼

Iressa

Her1 (EGFR,  ErbB1)

肺癌

Gemtuzumab Ozogamicin

吉妥珠单抗

Mylotarg

CD33

未知

白血病

Ibritumomab Tiuxetan

替伊莫单抗

Zevalin

CD20

淋巴瘤

Ibrutinib

依鲁替尼

Imbruvica

BTK

白血病、淋巴瘤

Idelalisib

艾代拉利司

Zydelig

PI3Kδ

白血病、淋巴瘤

Imatinib Mesylate

伊马替尼

Gleevec

KIT,  PDGFR

白血病、骨髓增生异常/骨髓增生障碍、突出性皮纤维肉瘤、胃肠道间质瘤、系统性肥大细胞增生症

Inotuzumab Ozogamicin

奥英妥珠单抗

Besponsa

CD22

未知

白血病

Ipilimumab

易普利姆玛

Yervoy

CTLA-4

皮肤癌

Ixazomib Citrate

艾沙佐米

Ninlaro

Proteasome

多发性骨髓瘤

Lanreotide Acetate

兰瑞肽

Somatuline

IGF-1,  GH

内分泌神经内分泌肿瘤

Lapatinib

拉帕替尼

Tykerb

EGFR (HER1/ERBB1)

乳腺癌

Lenvatinib Mesylate

乐伐替尼

Lenvima

VEGFR2

甲状腺癌/肾癌

Letrozole

来曲唑

Femara

aromatase

乳腺癌

Lutetium Lu 177-Dotatate

 

Lutathera

内分泌神经内分泌肿瘤

Midostaurin

Rydapt

BCL2

白血病、系统性肥大细胞增生症

Necitumumab

耐昔妥珠单抗

Portrazza

Her1 (EGFR,  ErbB1)

肺癌

Neratinib Maleate

奈拉替尼

Nerlynx

HER2

乳腺癌

Nilotinib

尼洛替尼

Tasigna

ABL

白血病

Niraparib Tosylate Monohydrate

尼拉帕尼

Zejula

PARP

未知

卵巢上皮/落管/原发性腹膜癌

Nivolumab

纳武单抗

Opdivo

PD-1

肺癌、肝癌、结肠直肠癌、淋巴瘤、膀胱癌、皮肤癌、肾癌、头颈癌

Obinutuzumab

奥滨尤妥珠单抗

Gazyva

CD20

白血病、淋巴瘤

Ofatumumab

奥法木单抗

Arzerra

CD20

白血病

Olaparib

奥拉帕尼

Lynparza

PARP

卵巢上皮/落管/原发性腹膜癌、乳腺癌

Olaratumab

Lartruvo

PDGFRα

未知

软组织肉瘤

Osimertinib

奥斯替尼

Tagrisso

Her1 (EGFR,  ErbB1)

肺癌

Palbociclib

帕博西尼

Ibrance

CDK4,  CDK6

乳腺癌

Panitumumab

帕尼单抗

Vectibix

EGFR(HER1/ERBB1)

结肠直肠癌

Panobinostat

帕比司他

Farydak

HDAC

多发性骨髓瘤

Pazopanib

帕唑帕尼

Votrient

VEGFR,  PDGFR,  KIT

软组织肉瘤、肾癌

Pembrolizumab

派姆单抗

Keytruda

PD-1

肺癌、淋巴瘤、膀胱癌、皮肤癌、头颈癌、胃癌

Pertuzumab

帕妥珠单抗

Perjeta

HER2 (ERBB2/neu)

乳腺癌

Ponatinib Hydrochloride

普纳替尼

Iclusig

FGFR1-3,  FLT3,  VEGFR2

白血病

Pralatrexate

普拉曲沙

Folotyn

DHFR

未知

淋巴瘤

Radium 223 Dichloride

223二氯

Xofigo

未知

前列腺癌

Ramucirumab

雷莫芦单抗

Cyramza

VEGFR2

肺癌、结肠直肠癌、胃或胃食管结合部的腺癌

Regorafenib

瑞格非尼

Stivarga

KIT,  PDGFRβ,  RAF,  RET,
VEGFR1/2/3

肝癌、结肠直肠癌、胃肠道间质瘤

Ribociclib

瑞博西尼

Kisqali

CDK4,  CDK6

乳腺癌

Rituximab

利妥昔单抗

Rituxan

CD20

白血病、淋巴瘤

Rituximab And Hyaluronidase Human

利妥昔单抗/透明质酸酶

Rituxan Hycela

CD21

未知

白血病、淋巴瘤

Romidepsin

罗米地辛

Istodax

HDAC

淋巴瘤

Rucaparib Camsylate

瑞卡帕布

Rubraca

PARP

未知

卵巢上皮/落管/原发性腹膜癌

Ruxolitinib Phosphate

鲁索利替尼

Jakafi

JAK1,  JAK2

 

骨髓增生异常/骨髓增生障碍

Siltuximab

司妥昔单抗

Sylvant

IL-6

未知

淋巴瘤

Sonidegib

索尼吉布

Odomzo

SMO

皮肤癌

Sorafenib

索拉非尼

Nexavar

KIT, VEGFR, PDGFR, RAF

肝癌、甲状腺癌、肾癌

Sunitinib

舒尼替尼

Sutent

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3,
KIT, FLT3, RET

肾癌、胃肠道间质瘤、胰腺癌

Tamoxifen

他莫昔芬

Nolvadex

ER

乳腺癌

Temsirolimus

替西罗莫司

Torisel

mTOR

肾癌

Tisagenlecleucel

 

Kymriah

CD19

白血病

Toremifene

托瑞米芬

Fareston

ER

乳腺癌

Trametinib

曲美替尼

Mekinist

MEK

肺癌、皮肤癌

Trastuzumab

曲妥珠单抗

Herceptin

HER2 (ERBB2/neu)

乳腺癌、胃或胃食管结合部的腺癌

Tretinoin

维甲酸

Vesanoid

BCL2

白血病

Vandetanib

凡德他尼

Caprelsa

EGFR (HER1/ERBB1), RET, VEGFR2

甲状腺癌

Vemurafenib

维罗非尼

Zelboraf

BRAF

皮肤癌

Venetoclax

维奈妥拉

Venclexta

BCL2

白血病

Vismodegib

维莫德吉

Erivedge

Smoothened homolog

皮肤癌

Vorinostat

伏立诺他

Zolinza

HDAC

淋巴瘤

Ziv-Aflibercept

阿柏西普

Zaltrap

VEGFA/B,  PIGF

结肠直肠癌